[发明专利]一种制备特拉万星的方法有效
| 申请号： | 201810857460.4 | 申请日： | 2018-07-31 |
| 公开（公告）号： | CN108948157B | 公开（公告）日： | 2021-08-03 |
| 发明（设计）人： | 李冰冰;姜桥;陈果;李成波;黄丽霞 | 申请（专利权）人： | 丽珠集团新北江制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K9/00 | 分类号： | C07K9/00;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 许飞 |
| 地址： | 51151*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备特拉万星的方法，通过在万古霉素的N2位点的仲胺基引入保护基团，意外提高了反应的选择性，有效减少了杂质的产生，具有意料之外的效果。本发明方法反应条件简单，安全，成本相对较低，易于工业化实现。本发明方法制备得到的特拉万星，杂质少，纯度高，易于纯化，特别适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 特拉万星 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备特拉万星的方法，其合成路线如下：![]()
式中，R和R1为胺基保护基，包括如下步骤：1)将万古霉素和碱溶于溶剂A中，加入胺基保护剂，反应得到中间体1；2)溶于有机溶剂B中，加入化合物N‑葵基N‑R1‑胺基乙醛进行醛胺缩合，还原胺化得到中间体2；3)将中间体2的胺基保护基R和R1脱除，得到中间体3；4)将中间体3和氨甲基磷酸进行曼尼希反应得到特拉万星。
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