[发明专利]磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810883176.4 申请日: 2018-08-06
公开(公告)号: CN110804038B 公开(公告)日: 2021-03-05
发明(设计)人: 陈健;刘振峰;应述欢 申请(专利权)人: 上海博志研新药物技术有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D413/14;C07F9/6558
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 201203 上海市浦东新区中国(上海)*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了磷酸特地唑胺及其中间体的制备方法。一种磷酸特地唑胺中间体II的制备方法,包括步骤1:有机溶剂中,催化剂和锌粉存在的条件下,将3‑氟‑4‑溴苯基胺基甲酸苄酯进行反应,得到磷酸特地唑胺中间体III的溶液;步骤2:在有机溶剂中,钯催化剂和碱存在的条件下,将步骤1得到的磷酸特地唑胺中间体III的溶液与2‑甲基‑5‑(5‑溴吡啶‑2‑基)四氮唑进行偶联反应,得到磷酸特地唑胺中间体II。本发明的制备方法不使用剧毒试剂、反应条件温和、操作安全、环境友好、收率高、制得的产品纯度高、生产成本低。以本发明的磷酸特地唑胺中间体II制得的磷酸特地唑胺收率高、纯度高、能够达到原料药标准,适合于工业化生产。
搜索关键词: 磷酸 特地 及其 中间体 制备 方法
【主权项】:
暂无信息
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