[发明专利]一种盐酸兰地洛尔的制备方法有效
| 申请号： | 201810883663.0 | 申请日： | 2018-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN108752308B | 公开（公告）日： | 2020-01-14 |
| 发明（设计）人： | 文利斌;陈昱;李长松;何飚;薛州洋 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;成都盛迪医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/24 | 分类号： | C07D317/24;A61K31/5377;A61P9/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种盐酸兰地洛尔的制备方法，主要是涉及制备过程中反应溶剂1，4‑二氧六环的选用，通过该方法制备的盐酸兰地洛尔避免了酯交换杂质的产生，且操作简单，反应收率高，适用于工业化大生产，该原料药及其制剂具有更好的安全性、有效性和稳定性，在制备在手术中紧急治疗心律失常、手术后动态监测失常的药物中有重要用途。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 盐酸兰地洛尔 原料药及其制剂 工业化大生产 动态监测 二氧六环 反应溶剂 反应收率 心律失常 制备过程 重要用途 手术后 酯交换 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种制备盐酸兰地洛尔的方法，包括式1与2所示化合物反应的步骤，反应在溶剂中进行，溶剂为1，4-二氧六环，所述式1与2所示化合物反应的反应温度选自0-100℃，还包括将式I所示化合物成盐，得到式II所示化合物的步骤，还进一步包括式II所示化合物结晶的步骤，结晶溶剂选自脂肪烃类、芳香烃类、醚类、酯类或腈类溶剂，根据上述方法制备的盐酸兰地洛尔中，式III所示化合物或其盐酸盐含量不高于0.1%，R选自烷基、苄基以及取代苄基，/n
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