[发明专利]双靶向肝肿瘤药物、合成方法及其应用在审
| 申请号： | 201810885173.4 | 申请日： | 2018-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN109053827A | 公开（公告）日： | 2018-12-21 |
| 发明（设计）人： | 田熙哲;罗竺荔;金香梅 | 申请（专利权）人： | 延边大学 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京细软智谷知识产权代理有限责任公司 11471 | 代理人： | 张丹 |
| 地址： | 133000 吉林省延*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种双靶向肝肿瘤药物、合成方法及其应用，所述双靶向肝肿瘤药物具有能够与肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体特异性结合的末端结构(半乳糖或N‑乙酰半乳糖)，因此能够与所述去唾液酸糖蛋白受体结合继而被肝肿瘤细胞内吞作用带入肝肿瘤细胞内部。另一方面，经实验证明，所述双靶向肝肿瘤药物能够被肝肿瘤细胞溶酶体内过表达的组织蛋白酶B酶解释放阿霉素，即释放活性成分的同时可以降低组织蛋白酶B的水平，从而减缓肿瘤进展。综上，本发明制备得到的双靶向肝肿瘤药物以去唾液酸糖蛋白受体和组织蛋白酶B为双靶点而发挥作用，治疗效果明显，同时显著降低了对其他正常组织和细胞的毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 肝肿瘤 双靶 去唾液酸糖蛋白受体 组织蛋白酶B 肝肿瘤细胞 半乳糖 合成 特异性结合 毒副作用 末端结构 正常组织 治疗效果 肿瘤进展 阿霉素 肝细胞 靶点 溶酶 乙酰 制备 应用 体内 细胞 释放 | ||
【主权项】：
1.一种双靶向肝肿瘤药物，其特征在于，具有如下化学结构：![]()
其中，R基团为‑OH和‑NHAC中的任意一种。
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