[发明专利]一种应用连续流技术生产西格列汀游离碱的方法有效
| 申请号： | 201810889073.9 | 申请日： | 2018-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN109082450B | 公开（公告）日： | 2021-10-26 |
| 发明（设计）人： | 张庆云;胡振宇 | 申请（专利权）人： | 江苏恒盛药业有限公司 |
| 主分类号： | C12P17/18 | 分类号： | C12P17/18 |
| 代理公司： | 南京新慧恒诚知识产权代理有限公司 32424 | 代理人： | 王月霞 |
| 地址： | 215635 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种应用连续流技术生产西格列汀游离碱的方法，将反应底物和酶还原体系分别溶解在有机溶剂中，使用进料泵，将物料溶液泵入微通道反应器中充分混合，底物溶液与酶还原体系溶液的进料比是1:1~1:3，反应温度为40~50℃，停留时间30~120mins；同时，将后处理釜中未反应完全的少量原料通过浓缩富集，配制成溶液重新回到反应体系中，最大化提高原料利用率，实现西格列汀游离碱酶促反应的连续化生产。该方法收率高，副反应少，操作简单，极大提高生产效率，能够快速稳定连续得到西格列汀游离碱中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 应用 连续流 技术 生产 西格列汀 游离 方法 | ||
【主权项】：
1.一种应用连续流技术生产西格列汀游离碱的方法，其特征在于：将反应底物和酶还原体系分别溶解在有机溶剂中，使用进料泵，将物料溶液泵入微通道反应器中充分混合，底物溶液与酶还原体系溶液的进料比是1:1~1:3，反应温度为40~50℃，停留时间30~120mins；同时，将后处理釜中未反应完全的少量原料通过浓缩富集，配制成溶液重新回到反应体系中，最大化提高原料利用率，实现西格列汀游离碱酶促反应的连续化生产，其中，反应底物为：(2Z)‑4‑氧代‑4‑[3‑(三氟甲基)‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑7‑(8H)‑基]‑1‑(2,4,5‑三氟苯基)丁‑2‑酮。
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