[发明专利]一种适于工业化生产的高收率高质量盐酸头孢替安的制备方法在审
| 申请号： | 201810906436.5 | 申请日： | 2018-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN109134508A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 侯传山;钱山巍;赵振华;范美菊;杨燕;徐红梅;王晓燕 | 申请（专利权）人： | 齐鲁安替制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04;C07D501/34;C07D501/06;C07D277/40 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 杨磊 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种适于工业化生产的高收率高质量盐酸头孢替安的制备方法，包括以下步骤：(1)以二氯甲烷为溶剂，采用一锅法，ATA·HCl与甲磺酰氯以酸酐的形式生成中间体1，然后在有机碱催化下该酸酐料液直接与7‑氨基头孢烷酸(7‑ACA)反应生成中间体2；(2)以乙腈为溶剂，中间体2和1‑(2‑二甲胺乙基)‑5‑巯基‑1、2、3、4‑四氨唑(DMMT)在三氟化硼乙腈络合物存在下反应，得到盐酸头孢替安粗品，再通过精制得到盐酸头孢替安。本发明合成中间体1和中间体2，盐酸头孢替安粗品和盐酸头孢替安精品制备时分别使用单一溶剂，便于回收套用；步骤操作简便，产品转化率高，杂质小，且生产成本低，适于工业化生产高质量的盐酸头孢替安。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸头孢替安 制备 溶剂 粗品 收率 三氟化硼乙腈络合物 反应生成中间体 产品转化率 生产成本低 有机碱催化 氨基头孢 单一溶剂 二氯甲烷 甲磺酰氯 二甲胺 一锅法 料液 乙基 乙腈 巯基 精制 套用 合成 回收 精品 | ||
【主权项】：
1.一种高收率高质量的盐酸头孢替安的合成方法，包括如下步骤：(1)以二氯甲烷为溶剂，采用一锅法，甲磺酰氯与ATAA·HCl反应生成中间体1，7‑ACA和中间体1料液在有机碱催化下，反应生成中间体2；(2)以乙腈为溶剂，三氟化硼乙腈络合物存在下，中间体2与DMMT反应生成盐酸头孢替安粗品；(3)盐酸头孢替安粗品溶解后，经活性炭过滤后加入结晶溶剂结晶，得到高收率高质量的盐酸头孢替安。
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