[发明专利]一种阿立哌唑的合成方法有效
| 申请号： | 201810919023.0 | 申请日： | 2018-08-13 |
| 公开（公告）号： | CN109096249B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 李福伟;杨莉;夏春谷;高广;石利军 | 申请（专利权）人： | 中国科学院兰州化学物理研究所;中国科学院大学 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 730000 *** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿立哌唑的合成方法，其包括：在钯催化条件下，使4‑卤代‑3‑硝基苯酚与乙烯化试剂反应，制得3‑硝基‑4‑乙烯基苯酚；使3‑硝基‑4‑乙烯基苯酚、1，4‑双卤代丁烷与碱反应，制得4‑(4‑卤代丁氧基)‑2‑硝基‑1‑苯乙烯；使4‑(4‑卤代丁氧基)‑2‑硝基‑1‑苯乙烯、1‑(2，3‑二氯苯基)哌嗪盐与碱反应，制得1‑(2，3‑二氯苯基)‑4‑(4‑(3‑硝基‑4‑乙烯基苯氧基)丁基)哌嗪；在钯催化条件下，使1‑(2，3‑二氯苯基)‑4‑(4‑(3‑硝基‑4‑乙烯基苯氧基)丁基)哌嗪与CO反应，形成阿立哌唑。本发明的阿立哌唑的合成方法总产率高达77％，且后处理简单。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿立哌唑 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿立哌唑的合成方法，其特征在于包括：(1)在钯催化条件下，使4‑卤代‑3‑硝基苯酚与乙烯化试剂反应，制得3‑硝基‑4‑乙烯基苯酚；(2)使3‑硝基‑4‑乙烯基苯酚、1，4‑双卤代丁烷与碱反应，制得4‑(4‑卤代丁氧基)‑2‑硝基‑1‑苯乙烯；(3)使4‑(4‑卤代丁氧基)‑2‑硝基‑1‑苯乙烯、1‑(2，3‑二氯苯基)哌嗪盐与碱反应，制得1‑(2，3‑二氯苯基)‑4‑(4‑(3‑硝基‑4‑乙烯基苯氧基)丁基)哌嗪；(4)在钯催化条件下，使1‑(2，3‑二氯苯基)‑4‑(4‑(3‑硝基‑4‑乙烯基苯氧基)丁基)哌嗪与CO反应，形成阿立哌唑。
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