[发明专利]一种N-[2-羟基-2-(4-甲氧基苯基)乙基]肉桂酰胺的合成方法有效
| 申请号： | 201810938298.9 | 申请日： | 2018-08-17 |
| 公开（公告）号： | CN109180515B | 公开（公告）日： | 2021-04-06 |
| 发明（设计）人： | 乔海艳;汪静莉;高桂祥 | 申请（专利权）人： | 苏利制药科技江阴有限公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C233/22 |
| 代理公司： | 江阴市扬子专利代理事务所(普通合伙) 32309 | 代理人： | 隋玲玲 |
| 地址： | 214444 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供一种N‑[2‑羟基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基]肉桂酰胺的合成方法，所述方法是以对甲氧基苯乙酮为起始原料，经过氯代反应、叠氮化反应、还原缩合反应反应制得。本发明反应原料易得，反应过程操作简单，反应设备要求低，反应条件相对温和，收率、含量高，最终所得N‑[2‑羟基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基]肉桂酰胺的HPLC液相纯度大于99%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 甲氧基 苯基 乙基 肉桂 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N‑[2‑羟基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基]肉桂酰胺的合成方法，其特征在于：所述方法是以对甲氧基苯乙酮为起始原料，经过氯代反应、叠氮化反应、还原缩合反应反应制得；所述方法包括如下步骤：步骤一、氯代反应以对甲氧基苯乙酮为原料，用N‑氯代丁二酰亚胺和对甲苯磺酸氯代反应生成2‑氯‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙酮；步骤二、叠氮化反应将2‑氯‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙酮和叠氮化钠叠氮化反应生成2‑氯‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙酮叠氮化生成2‑叠氮基‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙酮；步骤三、还原缩合反应先将2‑叠氮基‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙酮用硼氢化钠还原生成2‑叠氮基‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙醇，然后加氢还原成2‑氨基‑1‑（4‑甲氧基苯基）‑乙醇，最后和肉桂酰氯缩合反应得到N‑[2‑羟基‑2‑(4‑甲氧基苯基)乙基]肉桂酰胺。
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