[发明专利]一种含有非布司他的固体药物组合物

摘要

本发明涉及一种含有非布司他的固体药物组合物，具体为发明人通过制备肠溶制剂的方式，避免药物在胃部崩解，使其在小肠部位崩解并释放。如此，一方面解决了其在胃部崩解导致的胃部不良反应，另一方面由于小肠液pH值较高，制剂崩解并溶出后，原料药在高pH值条件下直接溶解并吸收，有效提高了制剂的溶出度，达峰浓度和生物利用度，最后，为确保药物在小肠部位由于高pH值的原因而溶解，在制剂中加入碱化剂枸橼酸钠，确保非布司他溶出后的液体环境pH约为8.0。试验证明，所得肠溶制剂在小肠部位崩解并溶出良好，并且稳定性良好，工艺简单，易于放大，适合工业化生产。

主权项

1.一种含有非布司他的固体药物组合物，由主药非布司他，填充剂，碱化剂，崩解剂，助流剂，润滑剂，肠溶材料组成，该组合物通过如下步骤进一步制备成肠溶制剂：步骤一：取非布司他原料药粉碎，过200目筛，备用；步骤二：取步骤一得到的非布司他原料，依次加入碱化剂，填充剂，崩解剂混合均匀；步骤三：取步骤二所得物料，加入纯化水制软材，20目筛网制粒，干燥，24目筛网整粒，得载药干颗粒；步骤四：取步骤三所得载药干颗粒，依次加入助流剂，润滑剂，混合均匀，为制剂中间体物料；步骤五：取步骤四所得制剂中间体物料，压片，包隔离层，包肠溶衣，为非布司他肠溶片剂；步骤六：取步骤四所得制剂中间体物料，装入肠溶胶囊壳中，为非布司他肠溶胶囊；其特征在于，所述碱化剂为枸橼酸钠，所述填充剂为微晶纤维素，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，助流剂为微粉硅胶，润滑剂为硬脂酸镁，所述隔离层为普通胃溶型薄膜包衣剂欧巴代。