[发明专利]一种化妆品二肽的合成方法

摘要

本发明公开了一种化妆品二肽的合成方法，属于多肽合成技术领域。该合成方法为：丙氨酸用邻苯二甲酸酐保护制得邻苯二甲酰基保护的丙氨酸，再与酰氯化试剂反应制成相应的酰氯产物，组胺与六甲基二硅氮烷反应得到组胺的硅烷保护物，然后与酰氯产物反应得到邻苯二甲酰基保护的二肽，最后在特定条件下脱保护得到化妆品二肽，该化妆品二肽为脱羧肌肽。本发明提供的合成方法没有使用缩合剂，原料廉价易得，副产物少，收率高（总收率在78.6%‑86.4%）容易得到高纯度（纯度大于99%）的二肽，减少了成本，适合批量化生产。

主权项

1.一种化妆品二肽的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)丙氨酸与邻苯二甲酸酐在非极性溶剂1中，在缚酸剂作用下于回流条件下分水反应，所述邻苯二甲酸酐与丙氨酸的摩尔比为1.0‑1.5:1，反应得到中间体A，中间体A的结构式为：；(2)中间体A在非极性溶剂2中，于20‑80℃下与酰氯化试剂反应得到中间体B，中间体B的结构式为：；(3)组胺在非极性溶剂2中，于40‑130℃在催化剂的作用下与六甲基二硅氮烷反应得到中间体C，所述六甲基二硅氮烷与组胺的摩尔比为1.0‑1.5:1，中间体C的结构式为：； (4)中间体B与中间体C在非极性溶剂2中，于0‑40℃反应，反应完成后加水淬灭得中间体D，所述中间体B与组胺的摩尔比为1.0‑1.5:1，中间体D的结构式为：；(5)中间体D与有机胺于20‑100℃反应，所述有机胺与中间体D的体积重量比为3.0‑10.0：1mL/g，反应完成后浓缩，加入极性溶剂进行析晶，过滤得产物E，产物E的结构式为：。