[发明专利]一种4',5'-双三氟甲基-3,3'-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法在审
申请号: | 201810999369.6 | 申请日: | 2018-08-27 |
公开(公告)号: | CN108976238A | 公开(公告)日: | 2018-12-11 |
发明(设计)人: | 林宁;陈清;朱文润 | 申请(专利权)人: | 广西中医药大学 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 530001 广西壮族*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | 本发明提供了一种4’,5’‑双三氟甲基‑3,3’‑吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的制备方法,所述制备方法为将3‑三氟亚乙基氧吲哚衍生物、N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯获得,本发明提供的制备方法原料简单易得,催化剂绿色环保,反应条件温和,操作容易,合成步骤少,产物容易纯化分离且能获得高的产率和优异的立体选择性,同时反应易于放大,具有很广泛的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 制备 三氟甲基 氧化吲哚 吡咯烷基 双螺环 催化剂 立体选择性 吲哚衍生物 纯化分离 反应条件 合成步骤 绿色环保 三氟乙基 亚乙基氧 提纯 溶剂 产率 靛红 手性 亚胺 放大 应用 | ||
【主权项】:
1.一种4’,5’‑双三氟甲基‑3,3’‑吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的手性制备方法,其特征在于,所述制备方法为将3‑三氟亚乙基氧吲哚衍生物、N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物和催化剂加入溶剂中反应提纯获得;所述制备方法的反应通式为:
所述3‑三氟亚乙基氧吲哚衍生物的结构式为
其中,R1为氢、烷基、烷氧基、羟基、氰基、氨基、硝基、卤基或苯基;R2为氢、烷基、烷氧基、苯基、酯基、酰基或磺酰基;所述R1中任意一个或者多个氢独立地被G1取代;G1选自‑OH、‑NH2、‑NO2、卤基、卤代烷基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基或C6芳基;所述R2中任意一个或者多个氢独立地被G2取代;G2选自‑OH、‑NH2、‑NO2、卤基、卤代烷基、C1‑6烷基、C3‑6环烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基或C6芳基;所述N‑2,2,2‑三氟乙基靛红亚胺叶立德衍生物结构为
其中R3的定义与R1相同,R4的定义与R2相同;所述催化剂为双功能有机小分子型催化剂、布朗斯特碱或路易斯碱型催化剂。
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