[发明专利]一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法有效
| 申请号： | 201811027023.6 | 申请日： | 2018-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN109180727B | 公开（公告）日： | 2021-03-23 |
| 发明（设计）人： | 张明雨;陈国祥;辛妮;王华娟 | 申请（专利权）人： | 南京海纳医药科技股份有限公司;南京海纳制药有限公司;南京一诺医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C51/41;C07C55/10 |
| 代理公司： | 南京思拓知识产权代理事务所(普通合伙) 32288 | 代理人： | 吕鹏涛 |
| 地址： | 210009 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种富马酸替诺福韦二吡呋酯制备方法，属于药物制剂领域。本发明的制备方法，它包括以下步骤：以替诺福韦一水合物与氯甲基碳酸异丙酯为原料在40～60℃时反应制备9‑[(R)‑2‑[[双[[(异丙氧羰基)氧基]甲氧基]膦酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤，先将反应后得到的反应混合液与过饱和盐溶液混合进行盐析反应，对盐析反应后所得的产物依次进行过滤、溶解提取、滤液水洗、浓缩后，再与富马酸进行成盐反应，得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明提供的制备方法，操作简单，收率高达70％左右，产物纯度高，可以达到99％以上，生产成本较低，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸替诺福韦二吡呋酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于,它包括以下步骤：化合物Ⅱ与化合物Ⅲ在40～60℃时反应制备化合物Ⅳ，将反应后得到的反应混合液与过饱和盐溶液混合进行盐析反应，对盐析反应后所得的产物依次进行过滤、溶解提取、滤液水洗、浓缩后，再与富马酸进行成盐反应，得到化合物Ⅰ；反应过程如下所示：![]()
其中，化合物Ⅱ为替诺福韦一水合物，化合物Ⅲ为氯甲基碳酸异丙酯，化合物Ⅳ为9‑[(R)‑2‑[[双[[(异丙氧羰基)氧基]甲氧基]膦酸]甲氧基]丙基]腺嘌呤，化合物Ⅰ为富马酸替诺福韦二吡呋酯。
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