[发明专利]一种三氯苯达唑的合成方法有效
| 申请号： | 201811065621.2 | 申请日： | 2018-09-13 |
| 公开（公告）号： | CN109053585B | 公开（公告）日： | 2020-10-23 |
| 发明（设计）人： | 陈剑戈;李斌峰;顾志锋 | 申请（专利权）人： | 暨明医药科技（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/28 | 分类号： | C07D235/28 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 蒋慧妮 |
| 地址： | 215000 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明揭示了一种三氯苯达唑的合成方法，包括如下步骤：以4‑氯‑5‑(2,3‑二氯苯氧基)‑2‑硝基苯胺为原料，在有机溶剂中被三氯硅烷还原得到中间体化合物，并在氢氧化钾存在下，直接和二硫化碳发生关环反应制备得到中间体；通过中间体在DBU催化下和碳酸二甲酯发生甲基化反应，最终制得三氯苯达唑。该工艺改进了硝基还原方法，降低了设备要求，简化了后处理步骤；把硝基还原和环合并成一步反应，简化了操作步骤，提高了收率；环合过程中，通过改变加料顺序，控制了硫化氢释放速度，减轻了对环境影响。甲基化用碳酸二甲酯代替硫酸二甲酯或者碘甲烷，更加绿色环保，所得三氯苯达唑各项指标符合欧洲药典标准，总收率可达55~60%。工艺明显提高，具有很好的工业应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯苯 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种三氯苯达唑的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：S1，以4‑氯‑5‑(2,3‑二氯苯氧基)‑2‑硝基苯胺为原料，在有机溶剂中被三氯硅烷还原得到第一中间体化合物，不分离直接投下一步反应；S2，将S1制得的中间体化合物在氢氧化钾存在下，和二硫化碳发生关环反应制备得到第二中间体；S3，将S2制得的中间体在DBU催化下和碳酸二甲酯发生甲基化反应，最终制得三氯苯达唑。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于暨明医药科技（苏州）有限公司，未经暨明医药科技（苏州）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201811065621.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
