[发明专利]一种制备瓜德希他滨及其中间体的方法有效
| 申请号： | 201811072222.9 | 申请日： | 2018-09-14 |
| 公开（公告）号： | CN109503689B | 公开（公告）日： | 2020-11-10 |
| 发明（设计）人： | 李祎亮;魏会强;毕常芬;宁洪鑫;于江;奉源;勾文峰;段玉清 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院放射医学研究所 |
| 主分类号： | C07H19/207 | 分类号： | C07H19/207;C07H23/00;C07H1/00;C07H19/06 |
| 代理公司： | 天津合正知识产权代理有限公司 12229 | 代理人： | 郭乐 |
| 地址： | 300000 *** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备瓜德希他滨及其中间体的方法。本发明以N‑异丁酰基‑3′‑[1‑(1‑氟‑1,1‑二异丙基硅氧基)‑1,1‑二异丙基硅氧基]‑2′‑脱氧鸟苷和5‑氮杂‑4‑(N,N‑二甲氨基甲叉基)氨基‑5'‑(4,4'‑二甲氧基三苯基)‑2'‑脱氧胞苷为原料，通过磷试剂在相应催化剂作用下连接，随后依次脱除酸敏感保护基、硅保护基和碱敏感保护基得到目的产物。两种原料的连接反应采用“一锅法”完成，操作简单、条件温和、产率高重复性好；各脱保护步骤反应时间短，选择性高，副产物较少。本发明所提供的制备方法工艺简单，成本较低，反应条件温和容易控制，生产过程安全可靠，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 瓜德希 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备化合物I‑1及其药用盐的方法：![]()
所述方法包括在有效得到化合物I‑1的时间和条件下，在含OH‑的碱或盐的水溶液或混合溶液存在下，使化合物I‑2转化为I‑1化合物或其药用盐：![]()
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