[发明专利]罗沙司他中间体的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811074063.6 申请日: 2018-09-14
公开(公告)号: CN110903242B 公开(公告)日: 2023-05-12
发明(设计)人: 郝明春;马志清;霍翔宏;张瑞波;王琦;王利春;王晶翼 申请(专利权)人: 四川科伦药物研究院有限公司
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26
代理公司: 北京三友知识产权代理有限公司 11127 代理人: 韩蕾;姚亮
地址: 611138 四川省成都市温江区*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供了罗沙司他(Roxadustat)中间体的制备方法。具体地说,本发明提供了罗沙司他中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯的制备方法,其包括在溶剂存在下,将4‑羟基‑1‑氢‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯与卤化剂进行卤化反应,制备得到4‑羟基‑1‑氯/溴/碘‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯,进一步在催化剂、碱及溶剂存在下进行甲基化反应,制备得到4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯。本发明的制备方法,原料易得,工艺路线成熟可控,反应收率高,故而利于原料药的工业化生产。
搜索关键词: 罗沙司 中间体 制备 方法
【主权项】:
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