[发明专利]罗沙司他中间体的制备方法有效
申请号: | 201811074063.6 | 申请日: | 2018-09-14 |
公开(公告)号: | CN110903242B | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
发明(设计)人: | 郝明春;马志清;霍翔宏;张瑞波;王琦;王利春;王晶翼 | 申请(专利权)人: | 四川科伦药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26 |
代理公司: | 北京三友知识产权代理有限公司 11127 | 代理人: | 韩蕾;姚亮 |
地址: | 611138 四川省成都市温江区*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明提供了罗沙司他(Roxadustat)中间体的制备方法。具体地说,本发明提供了罗沙司他中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯的制备方法,其包括在溶剂存在下,将4‑羟基‑1‑氢‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯与卤化剂进行卤化反应,制备得到4‑羟基‑1‑氯/溴/碘‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯,进一步在催化剂、碱及溶剂存在下进行甲基化反应,制备得到4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯。本发明的制备方法,原料易得,工艺路线成熟可控,反应收率高,故而利于原料药的工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 罗沙司 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
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