[发明专利]μ-阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用

摘要

本发明提供一类μ‑阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ‑阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。

主权项

1.一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、对映体、非对映体、消旋体及可药用的盐，其中，Ar1为取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂芳基；A为‑C1‑2亚烷基，或为被C1‑3烷基取代的‑C1‑2亚烷基；B为‑NH‑CH2‑Ar2、‑NH‑C(O)‑Ar2或‑NR1R2，其中R1和R2连同它们所连接的氮原子一起形成被T取代或未被取代的6‑12元的杂芳基，T为‑H、‑OH、‑C1‑3烷基、‑C1‑3烷氧基、羟基取代的C1‑3烷基、卤素取代的C1‑3烷基、卤素取代的C1‑3烷氧基、卤素、氨基、单(C1‑3烷基)‑氨基‑、双(C1‑3烷基)‑氨基‑、腈基、苄基或苯基；Ar2为被取代的或未取代的苯基、被取代的或未取代的5‑6元杂芳基，其中所述苯基或所述5‑6元杂芳基任选的被下列一个或多个取代基所取代：‑OH、卤素、腈基、‑C1‑3烷基、‑C1‑3烷氧基、羟基取代的C1‑3烷基、卤素取代的C1‑3烷基、卤素取代的C1‑3烷氧基、氨基、单(C1‑3烷基)‑氨基‑、双(C1‑3烷基)‑氨基‑、苄基或苯基。