[发明专利]小檗碱-邻苯二甲酸药物盐单晶体及其制备方法

摘要

小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体及其制备方法，本发明提供了一种小檗碱药物盐单晶体的制备方法，本发明制备得到小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体，其化学式为C20H18NO4·C8H5O4，晶体结构属于三斜晶系，空间群为P，a=7.3443(6)Å，b=11.1081(9)Å，c=14.3643(11)Å，α=90°，β=99°，γ=97°，V=1144.18(16)Å3，Z=2。本发明制备得到的小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体，能够在保证小檗碱原有药物活性不变的前提下，有效地改善小檗碱的吸湿稳定性及其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的抑菌活性，这对于改善小檗碱的理化性质及生物活性具有重要的学术探究意义及临床应用价值。

主权项

1.一种小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体，其特征在于：以盐酸小檗碱为原料药，以邻苯二甲酸氢钾为反应物，两者通过溶剂挥发法制备得到一种均一稳定的小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体，小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体由小檗碱和邻苯二甲酸构成，其晶体结构中不对称单元包含一个小檗碱阳离子和一个邻苯二甲酸阴离子，其化学式为C₂₀H₁₈NO₄·C₈H₅O₄，式量为501.47；由单晶X‑射线衍射分析结构可知：小檗碱‑邻苯二甲酸药物盐单晶体的晶体结构为三斜晶系，其空间群为α＝90°，β＝99°，γ＝97°，Z＝2，其结构式如下所示。