[发明专利]一种缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201811110313.7 | 申请日： | 2018-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN109223729B | 公开（公告）日： | 2021-05-14 |
| 发明（设计）人： | 杨显珠;张丽婷;王均;裴佩 | 申请（专利权）人： | 华南理工大学 |
| 主分类号： | A61K9/51 | 分类号： | A61K9/51;A61K47/34;A61K47/59;A61K41/00;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 何淑珍;冯振宁 |
| 地址： | 510640 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料及其制备方法与应用。该方法包括以下步骤：（1）使用苯甲醇作为引发剂，将PPEG和磷酸酯单体开环聚合得P(PPEG‑co‑AEP)。（2）将巯基乙胺点击到P(PPEG‑co‑AEP)上得P(PPEG‑co‑AEP(Cya))。（3）将活化后的含有缩硫酮键的二丙酸加入阿霉素进行酰胺反应。（4）将P(PPEG‑co‑AEP(Cya))通过酰胺化反应得到含有缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料。该材料与光敏剂自组装成纳米颗粒，在660nm的近红外光照射下，药物快速释放，肿瘤部位的药物浓度和活性氧含量增加，提高化疗和PDT治疗效果，具有潜在的临床应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 缩硫酮键键合 阿霉素 磷酸酯 材料 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）以苯甲醇为引发剂、辛酸亚锡为催化剂，将聚乙二醇化的磷酸酯单体和2‑（烯丙氧基）‑2‑氧‑1,3,2‑二氧磷杂环戊烷AEP开环聚合得到聚磷酸酯P(PPEG‑co‑AEP)；（2）将聚磷酸酯P(PPEG‑co‑AEP)和巯基乙胺溶在溶剂中，加入2,2‑二甲氧基‑2‑苯基苯乙酮，通入氮气吹扫后，再用紫外光照点击反应将巯基乙胺点击到聚磷酸酯P(PPEG‑co‑AEP)，得到聚磷酸酯P(PPEG‑co‑AEP(Cya))；（3）将含有缩硫酮键的二丙酸用活化剂1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐，N‑羟基琥珀酰亚胺活化后加入阿霉素进行酰胺反应；（4）将聚磷酸酯P(PPEG‑co‑AEP(Cya))加入到步骤（3）所得活化产物中进一步进行酰胺反应，得到缩硫酮键键合阿霉素和聚磷酸酯的材料。
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