[发明专利]一种7-氮杂吲哚的制备方法在审
| 申请号： | 201811117652.8 | 申请日： | 2018-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN108976228A | 公开（公告）日： | 2018-12-11 |
| 发明（设计）人： | 罗宇;朱皓庭;周朴;李晓林;秦凌雁;占莉;吴文萱;李倩;康立涛;杨世琼 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;安徽尖峰北卡药业有限公司;上海北卡医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： |
本发明公开了一种7‑氮杂吲哚的制备方法，属于药物化学合成技术领域。利用化合物I即2‑氨基‑3‑甲基吡啶和N‑甲基甲酰苯胺在脱水剂作用下，发生加成消除反应，得到化合物Ⅱ；化合物Ⅱ在强碱作用下发生分子内关环，得到目标化合物Ⅲ。本发明只需两步合成就可得到目标产物，该方法后处理简单、副反应少、收率高，符合工业化生产的要求。 |
||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 分子内关环 目标化合物 脱水剂作用 后处理 氮杂吲哚 合成技术 甲基甲酰 甲基吡啶 目标产物 强碱作用 消除反应 药物化学 副反应 苯胺 加成 收率 | ||
【主权项】：
1.一种7‑氮杂吲哚的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：a、2‑氨基‑3‑甲基吡啶即化合物I在溶剂和脱水剂的作用下，与N‑甲基甲酰苯胺发生加成消除反应，得到N‑甲基‑N‑苯基‑N’‑(2‑(3‑甲基吡啶)基)甲脒即化合物Ⅱ；其中，所述脱水剂为P2O5或PCl5；化合物I与脱水剂的摩尔量之比为1.0:1.0～2.0；化合物I与N‑甲基甲酰苯胺的摩尔量之比为1.0:1.0；反应温度为40℃；反应时间为4h；b、化合物Ⅱ在强碱和溶剂的作用下，发生分子内关环，得到所述7‑氮杂吲哚即化合物Ⅲ；其中，所述强碱为正丁基锂、NaHMDS或LDA；化合物Ⅱ与强碱的摩尔量之比为1.0:1.0～1.5；反应温度为‑20℃；反应时间为5h；其具体制备过程如下式所示：![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于华东师范大学;安徽尖峰北卡药业有限公司;上海北卡医药技术有限公司，未经华东师范大学;安徽尖峰北卡药业有限公司;上海北卡医药技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201811117652.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
