[发明专利]一种含有恩替卡韦的长效注射微球及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201811131804.X 申请日: 2018-09-27
公开(公告)号: CN108938572B 公开(公告)日: 2021-04-20
发明(设计)人: 张春燕;孙考祥;王爱萍;梁荣才;杨秀成 申请(专利权)人: 烟台大学
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K47/32;A61K47/34;A61K31/522;A61P1/16;A61P31/20
代理公司: 北京中济纬天专利代理有限公司 11429 代理人: 马国冉
地址: 264003 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明涉及一种含有恩替卡韦的长效注射微球及其制备方法。含有恩替卡韦的长效注射微球的制备方法,步骤包括:将用气流粉碎机粉碎后的恩替卡韦加入到PLGA溶液中,得到恩替卡韦‑PLGA混悬液,将该混悬液超声并高速分散后,迅速滴入到聚乙烯醇溶液中,800‑1500r/min剪切搅拌乳化3‑5min,转入到聚乙烯醇中,磁力搅拌4‑6h,过筛收集沉淀物后冷冻干燥,得到微球。现有技术中的恩替卡韦‑PLGA缓释微球,体外缓释时间仅为20天,本发明制备的微球体外释药长达60天,体内释药长达6周,42天仍维持在有效血药浓度,有望开发成为每42天注射一次的长效注射剂。
搜索关键词: 一种 含有 恩替卡韦 长效 注射 及其 制备 方法
【主权项】:
1.一种含有恩替卡韦的长效注射微球的制备方法,其特征在于,步骤包括:将气流粉碎后的恩替卡韦加入到PLGA溶液中得到恩替卡韦‑PLGA混悬液,将该混悬液超声并高速分散后,迅速滴入到0.5%‑2%质量浓度的聚乙烯醇水溶液中,800‑1500r/min搅拌乳化3‑5min,再迅速转入到0.1‑0.5%质量浓度的聚乙烯醇水溶液中,磁力搅拌4‑6h,过筛收集后冷冻干燥,得到微球。
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