[发明专利]一种抗肿瘤药物的改性方法

摘要

本发明属于有机高分子合成和药物制备领域，具体涉及一种带有醇羟基的抗肿瘤药物的改性方法及其产品，利用带有羧基的RAFT试剂对其酯化修饰，得到功能化的药物，然后采用RAFT聚合方法将PEG‑A分子聚合到功能化的药物上，从而实现了抗肿瘤药物的改性；大幅度提高亲水性，有利于药物在水中溶解和运输；同时，功能化药物经聚合改性后进入人体，在酶催化作用下，RAFT试剂和PEG‑A将会被降解，还原为活性药物而发挥其治疗作用，完全保留药效且避免了药物的毒副作用。

主权项

1.一种抗肿瘤药物的改性方法，其特征在于，所述抗肿瘤药物带有醇羟基，所述改性方法包括以下步骤：(1)功能化药物将RAFT试剂和抗肿瘤药物分别溶于N,N‑二甲基二酰胺中形成溶液A、溶液B，将二环己基碳二亚胺和4‑二甲氨基吡啶溶于N,N‑二甲基二酰胺中形成溶液C，在圆底烧瓶中将上述三种溶液A、B、C混合均匀，得到的混合溶液在20～60℃下搅拌反应20～30h，然后加入四氢呋喃，在60～90℃下旋蒸干燥，得到的固体用硅胶柱层析分离，得到功能化的药物，并在50～90℃下旋蒸除去溶剂；(2)聚合改性药物将步骤(1)得到的功能化药物、PEG‑A、AIBN在圆底烧瓶中用二氧六环溶解，将圆底烧瓶用橡胶塞密封，通入高纯氮气20～60min以除去体系中的氧气，然后在60～90℃下油浴反应8～15h，所获得的产物用乙醚沉淀多次并干燥得到聚合改性的药物。