[发明专利]一种利用化学-酶法合成西那卡塞的方法有效
| 申请号： | 201811138668.7 | 申请日： | 2018-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN109180496B | 公开（公告）日： | 2021-02-09 |
| 发明（设计）人： | 徐刚;李奇;杨立荣;吴坚平 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07C209/16 | 分类号： | C07C209/16;C07C211/30;C12P41/00;C12P7/22;C12P7/62 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 胡红娟 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利用化学‑酶法合成西那卡塞的方法，该方法包括：脂肪酶催化下，消旋的1‑(1‑萘基)乙醇与脂肪酸乙烯酯在溶剂中进行动力学拆分，得到(S)‑1‑(1‑奈基)乙醇；在催化剂作用下，(S)‑1‑(1‑奈基)乙醇与3‑三氟甲基苯丙胺在有机溶剂中进行Mitsunobu反应，生成西那卡塞。本发明从消旋1‑(1‑奈基)乙醇开始，经生物酶拆分得到(S)‑1‑(1‑奈基)乙醇，再与3‑三氟甲基苯丙胺通过Mitsunobu反应合成西那卡塞，与现有的合成路线比较，不仅反应步骤少，操作简单，不用高压容器加氢还原和昂贵的还原剂，反应条件温和，安全性高，而且具有较高的收率和纯度，纯度达99％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利用 化学 合成 方法 | ||
【主权项】：
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