[发明专利]雷公藤甲素靶向前药及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201811147534.1 | 申请日： | 2018-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109021061B | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 郭可点 | 申请（专利权）人： | 郭可点 |
| 主分类号： | C07J73/00 | 分类号： | C07J73/00;A61K31/585;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/06 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 潘颖;赵青朵 |
| 地址： | 610081 四川省成都市金*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，特别涉及靶向诱生型一氧化氮合酶(iNOS)雷公藤甲素前药及其制备方法和应用。该雷公藤甲素靶向前药的R1为L‑精氨酸、L‑精氨酸甲酯、L‑Nω‑NO‑精氨酸、L‑Nω‑NO‑精氨酸甲酯、L‑胍氨酸、L‑硫代胍氨酸、L‑赖氨酸或L‑鸟氨酸。本发明利用炎症部位诱生型一氧化氮合酶(iNOS)高表达的特点，以iNOS特异性底物(基团)对雷公藤甲素进行半合成制备前药，通过其靶向特性降低雷公藤甲素的毒性、改善其生物利用度，其抗炎效果显著好于雷公藤甲素，可以实现对雷公藤甲素有效开发和利用。 | ||
| 搜索关键词： | 雷公藤甲素 制备方法和应用 一氧化氮合酶 精氨酸甲酯 精氨酸 靶向 前药 生型 医药技术领域 生物利用度 特异性底物 特性降低 炎症部位 有效开发 半合成 高表达 赖氨酸 硫代胍 鸟氨酸 抗炎 制备 | ||
【主权项】：
1.一种雷公藤甲素衍生物，其特征在于，其为式I所示化合物：![]()
其中，R1为以下结构中的一种：![]()
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