[发明专利]制备坎格雷洛中间体的方法在审
| 申请号： | 201811147540.7 | 申请日： | 2016-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN109232694A | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 肖玉华;李燕兵;万振江;陈埔;李荣;孙绍光;吴成龙;黄金昆 | 申请（专利权）人： | 江苏恒瑞医药股份有限公司;成都盛迪医药有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H1/00;C07H19/20 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及制备坎格雷洛中间体的方法。具体而言，本发明涉及制备坎格雷洛中间体(I)的方法，所述方法包括将2‑卤代腺嘌呤核苷(XI)和3,3,3‑三氟丙基硫化物(VI)进行反应的步骤。该制备方法的成本低，操作简单，易于分离纯化，产率高，适合于大规模生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 硫化物 腺嘌呤核苷 分离纯化 三氟丙基 产率 卤代 | ||
【主权项】：
1.一种制备坎格雷洛中间体(I)的方法，![]()
其特征在于，包括如下步骤：1)以2‑卤代腺嘌呤核苷(Ⅶ)和3,3,3‑三氟丙基硫化物(Ⅵ)为原料反应得到坎格雷洛中间体(Ⅴ)，![]()
2)将坎格雷洛中间体(Ⅴ)的羟基和氨基上保护基保护得到坎格雷洛中间体(Ⅳ)，![]()
3)坎格雷洛中间体(Ⅳ)再与2‑取代乙基甲基硫醚(Ⅲ)反应得到坎格雷洛中间体(Ⅱ)，![]()
4)将坎格雷洛中间体(Ⅱ)脱去保护基得到坎格雷洛中间体(I)，![]()
其中X为F、Cl、Br或I；R2、R3、R4为羟基保护基，R5为氨基保护基，R1为氢、烷基、芳基、烷基酰基、芳基酰基、‑S‑R12，其中所述烷基、芳基、烷基酰基、芳基酰基任选地被取代基取代；R12为任选地被取代基取代的烷基或芳基；R6选自F、Cl、Br、I，甲磺酰基，苯磺酰基或取代的苯磺酰基。
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