[发明专利]2-酰基-3-氨基吲哚类化合物的制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201811150637.3 | 申请日： | 2018-09-29 |
| 公开（公告）号： | CN109232366B | 公开（公告）日： | 2020-08-21 |
| 发明（设计）人： | 耿肖;武侠;吴彦东;吴安心 | 申请（专利权）人： | 华中师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/40 | 分类号： | C07D209/40;C07D405/06;C07D409/06 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 刘依云;陈静 |
| 地址： | 430079 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： |
本发明涉及2‑酰基‑3‑氨基吲哚类化合物合成领域，公开了制备具有如式(I)所示结构的2‑酰基‑3‑氨基吲哚类化合物的方法，本发明所述方法使用简单的“一锅”反应，条件温和操作简单，省略了现有技术多步合成法中的中间体提纯步骤，增加了所述方法在实际生产的应用可能性。 |
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| 搜索关键词： | 酰基 氨基 吲哚 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有如式(I)所示结构的2‑酰基‑3‑氨基吲哚类化合物的方法，该方法包括：(1)在溶剂存在下，将芳乙酮和碘进行第一反应；(2)在催化剂的作用下，将步骤(1)获得的混合物与2‑氨基苯甲腈类反应物进行第二反应，其中，所述催化剂选自碱金属的硫化盐、碱土金属的硫化盐、碱金属的硫氢化盐、碱土金属的硫氢化盐及它们的水合物中的至少一种；![]()
所述芳乙酮具有式(II)所示结构，所述2‑氨基苯甲腈类反应物具有式(III)所示结构，![]()
其中，R1、R2、R3、R4各自独立地选自氢、卤素、C1‑20的烷基、取代或未取代的苯基、C1‑20的烷氧基和硝基中的至少一种，Ar为取代或未取代的芳基；其中，R1、R2、R3、R4和Ar上任选存在的取代基各自独立地选自C1‑20的烷基、C1‑20的烷氧基、卤素、C1‑20的烯基和硝基中的至少一种。
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