[发明专利]一种用于合成抗肿瘤药物niraparib的中间体的制备方法及中间体有效
| 申请号： | 201811189194.9 | 申请日： | 2018-10-12 |
| 公开（公告）号： | CN109265390B | 公开（公告）日： | 2020-02-21 |
| 发明（设计）人： | 王天昊 | 申请（专利权）人： | 再鼎医药(上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/76 | 分类号： | C07D211/76;C07D211/28;C07C233/13;C07C233/22 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;袁红 |
| 地址： | 201210 上海市浦东新区自*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种用于合成抗肿瘤药物niraparib的中间体的制备方法及中间体。本发明公开了一种化合物f的制备方法，其包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物e进行如下所示的环合反应得到化合物f。本发明的制备方法不涉及贵金属催化还原或贵金属催化偶联和手性拆分的步骤，对设备要求低、操作简单、利于工业化生产、避免产生含重金属及含磷的废液、成本低且产物ee值高。 |
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| 搜索关键词： | 一种 用于 合成 肿瘤 药物 niraparib 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物f的制备方法，其特征在于，其包括下列步骤：将含有化合物f和化合物f1的混合物与溶剂形成的混合液析出固体，即可；所述的溶剂为腈类溶剂、酯类溶剂、醚类溶剂、醚类与烷烃类的混合溶剂、腈类溶剂与烷烃类的混合溶剂、或酯类溶剂与烷烃类的混合溶剂中的一种或多种；![]()
其中，A为任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；取代基为H、D、烷基、羟基、烷氧基、卤素、芳基、芳氧基、炔基、烯基、环烷基、环烯基、氨基、酰基、杂芳基、杂环烷基、酰氨基、硝基、氰基、巯基或卤代烷基；R2为H、烷基、羟基或烷氧基；其中，取代基的个数为1‑6。
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