[发明专利]PSMA激活式抗肿瘤前药CPT-X及其制备方法和应用

摘要

本发明提供了一类具有结构通式1的化合物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明PSMA激活前药CPT‑HT‑J‑ZLn对PSMA阳性表达和PSMA阴性表达的肿瘤细胞表现出很强的细胞毒选择性，其对PSMA阳性表达的肿瘤细胞LNCaP‑FGC的活性要强于PSMA阴性表达的肿瘤细胞PC‑3、DU145、HepG2、Hela、MCF‑7。其中，化合物CPT‑HT‑J‑ZL12对于LNCaP‑FGC(IC50＝1.00±0.20μM)(PSMA+)的活性分别是PSMA阴性性表达的细胞HepG2(IC50＞40.00μM)，Hela(IC50＞40.00μM)，MCF‑7(IC50＝21.68±4.96μM)，DU145(IC50＝5.40±1.22μM)和PC‑3(IC50＝42.96±3.69μM)的40，40，21，5和40倍。