[发明专利]玻玛西尼中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201811203705.8 | 申请日： | 2018-10-16 |
| 公开（公告）号： | CN109180589A | 公开（公告）日： | 2019-01-11 |
| 发明（设计）人： | 江海鹏;黄晶;巨修练 | 申请（专利权）人： | 武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D235/08 | 分类号： | C07D235/08 |
| 代理公司： | 湖北武汉永嘉专利代理有限公司 42102 | 代理人： | 崔友明 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗乳腺癌药物玻玛西尼(Bemaciclib)的重要中间体：6‑溴‑4‑氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑的制备方法，以4‑溴‑2,6‑二氟苯胺和N‑异丙基乙酰胺为起始反应原料，经过西佛碱加成反应，转化为(4‑溴‑2,6‑二氟苯基)‑N‑异丙基乙酰亚胺，再经过催化关环，生成1H‑苯并(d)咪唑环中间体6‑溴‑4氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑。本发明的有益效果：本发明以廉价易得、环保的碱金属碳酸盐为催化剂，节约了工艺成本，有利于环境保护，小试、中试一步产率达到80％以上，更适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 异丙基 咪唑 制备 碱金属碳酸盐 抗乳腺癌药物 起始反应原料 重要中间体 催化关环 二氟苯胺 二氟苯基 工艺成本 加成反应 乙酰亚胺 西佛碱 乙酰胺 咪唑环 产率 催化剂 环境保护 节约 转化 环保 | ||
【主权项】：
1.玻玛西尼中间体的制备方法，以4‑溴‑2,6‑二氟苯胺和N‑异丙基乙酰胺为起始反应原料，经过西佛碱加成反应，制备得(4‑溴‑2,6‑二氟苯基)‑N‑异丙基乙酰亚胺，再经过催化关环，制备生成1H‑苯并(d)咪唑环中间体6‑溴‑4氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑。
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