[发明专利]大黄素甲醚在制备靶向G-四联体抗癌药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201811241910.3 申请日: 2018-10-24
公开(公告)号: CN109364051A 公开(公告)日: 2019-02-22
发明(设计)人: 杨茜璐;朱一超;杨菁 申请(专利权)人: 南京医科大学
主分类号: A61K31/122 分类号: A61K31/122;A61P35/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 代芳
地址: 210000 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明提供了大黄素甲醚在制备靶向G‑四联体抗癌药物中的应用,属于抗癌药物技术领域。大黄素甲醚在制备靶向G‑四联体抗癌药物中的应用。原癌基因的启动子区域可能形成G‑四联体结构,转录过程解链时易形成的G‑四联体结构,所述大黄素甲醚作为小分子配体具有强烈的G‑四联体结构相互作用特征,增强G‑四联体结构的稳定性,从而实现对原癌基因过表达的抑制作用,发挥抗癌药效。经体外实验证明,与已知的能结合并稳定G4结构的小分子配体槲皮素和山萘酚相比,大黄素甲醚比槲皮素和山萘酚的影响更加显著,尤其是呈现出比较独特的使G‑四联体形成核酸酶酶活性降低的作用,这表明大黄素甲醚具有较强的与G‑四联体结构相互作用的能力。
搜索关键词: 大黄素甲醚 联体结构 抗癌药物 联体 靶向 制备 小分子配体 原癌基因 山萘酚 槲皮素 应用 酶活性降低 启动子区域 体外实验 转录 核酸酶 解链 抗癌
【主权项】:
1.一种具体如式(1)所示的大黄素甲醚在制备靶向G‑四联体抗癌药物中的应用;
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