[发明专利]含有取代膦酰胺酯的IDO1抑制剂、其制备方法及应用

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类含有取代膦酰胺酯衍生物的IDO1抑制剂(I)及其制备方法，药效学、药代学实验证明，本发明的化合物具有良好IDO1抑制活性及良好药代性质，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。

主权项

1.通式(I)的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：其中：选自顺式异构体、反式异构体或顺反异构体的混合物；A片段选自取代或未取代的C₂～C₈含氮杂环、取代或未取代的C₁～C₈氨基酰胺、其中取代基选自C₁～C₈烷基、卤素、氨基、硝基、羟基、C₁～C₆烷氧基、氰基、C₃～C₈环烷基、C₃～C₈杂环基、C₅～C₁₀芳基、C₁～C₁₀杂芳基中的一个或多个；m选自0、1、2、3或4；n选自1、2、3、4、5或6；R1、R2各自独立地选自氢原子、氰基、氨基、卤素、取代或未取代的C1～C8烷基、C2～C8烯基、C2～C8炔基、羟基、硝基，其中取代基选自卤素、氨基、硝基、羟基或氰基中的一个或多个；R3、R4各自独立地选自取代或未取代的C1～C8烷基、取代或未取代的C2～C8烯基、取代或未取代的C2～C8炔基、苄基、取代或未取代的C3～C8环烷基、取代或未取代的C3～C8杂环基、C5～C10芳基或C1～C10杂芳基；其中取代基选自卤素、氨基、硝基、羟基、氰基、C1～C3烷基或C1～C6杂芳基中的一个或多个。