[发明专利]一种卡比替尼的制备方法有效
申请号: | 201811264245.X | 申请日: | 2018-10-26 |
公开(公告)号: | CN109232531B | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
发明(设计)人: | 吴学平;陈耀;王旻 | 申请(专利权)人: | 安庆奇创药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04 |
代理公司: | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人: | 胡建华 |
地址: | 246002 安徽省安*** | 国省代码: | 安徽;34 |
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摘要: |
本发明公开了一种卡比替尼的制备方法,包括以下步骤:(1)丙酮与氨水在碘盐与质子酸的催化,过氧化氢氧化下,经氧化偶联环合制得关键中间体化合物A;(2)所述化合物A与化合物B经酰化反应制得化合物C;(3)化合物C与(R)‑2‑卤代哌啶D在金属催化剂的作用下经加成制得卡比替尼;本发明以经济易得的起始原料,经氧化偶联环合,酰化,加成得到卡比替尼原料药。该方法存在路线短,收率高,并且每一步的反应都比较温和,所以从经济环保还是可操作性上来说都适用于工业化生产。 |
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搜索关键词: | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】:
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