[发明专利]一类四聚苄化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201811269282.X 申请日: 2018-10-29
公开(公告)号: CN109748780B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: 石建功;朱承根;王亚男;郭庆兰;徐成博;杨永春 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07C37/00 分类号: C07C37/00;C07C39/15;C07C45/45;C07C49/84;C07C45/64;C07C49/83;C07C51/16;C07C65/40
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及有机化学技术领域,具体涉及一类四聚苄化合物的合成方法。所述四聚苄类化合物结构如通式(I):(I)其中R1、R3、R5有且只有一个选自4‑羟基苄基、3,4‑二羟基苄基、吡啶‑3‑亚甲基、6‑羟基‑吡啶‑3‑亚甲基等;另外两个各自独立地选自H、羟基、甲基,甲酰胺基、苯甲酰胺基、对羟基苯甲酰胺基等;R2、R4各自独立地选自H、羟基、甲基,异丁基、叔丁基、甲酰胺基、乙酰胺基、3,4‑二羟基苯甲酰胺基等。
搜索关键词: 一类 四聚苄 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种通式(I)化合物的合成方法:其特征在于,合成路线选自:其中,R1选自4‑羟基苄基、3‑甲基‑4‑羟基苄基、3,4‑二羟基苄基、3‑氨基‑4‑羟基苄基、4‑巯基苄基、4‑氨基苄基、3‑羟基‑4‑氨基苄基、4‑乙酰胺基苄基、3‑羟基‑4‑乙酰胺基苄基、吡啶‑3‑亚甲基、6‑羟基‑吡啶‑3‑亚甲基;R2、R3各自独立地选自H、溴、甲氧基、羟基、甲酰胺基、乙酰胺基、苯甲酰胺基、对甲氧基苯甲酰胺基、对羟基苯甲酰胺基、3‑甲氧基‑4‑羟基苯甲酰胺基、4‑甲氧基‑3‑羟基苯甲酰胺基、3,4‑二羟基苯甲酰胺基;R4、R5各自独立地选自H、溴、甲氧基、羟基、甲基,乙基,正丙基,异丙基,正丁基,异丁基、叔丁基、甲酰胺基、乙酰胺基、苯甲酰胺基、对羟基苯甲酰胺基、3,4‑二羟基苯甲酰胺基;Ar选自:4‑甲氧基苯基、4‑羟基苯基、3‑甲基‑4‑甲氧基苯基、3‑甲基‑4‑羟基苯基、3,4‑二甲氧基苯基、3‑甲氧基‑4‑羟基苯基、3‑羟基‑4‑甲氧基苯基、3,4‑二羟基苯基、3‑氨基‑4‑甲氧基苯基、3‑氨基‑4‑羟基苯基、4‑巯基苯基、4‑氨基苯基、3‑甲氧基‑4‑氨基苯基、3‑羟基‑4‑氨基苯基、4‑乙酰胺基苯基、3‑甲氧基‑4‑乙酰胺基苯基、3‑羟基‑4‑乙酰胺基苯基、吡啶‑3‑甲基、6‑甲氧基‑吡啶‑3‑亚甲基、6‑羟基‑吡啶‑3‑亚甲基;反应条件1所用的试剂选自多聚磷酸、P2O5、浓硫酸、SOCl2、PCl5或草酰氯,所用的反应溶剂选自DMF、DMSO、THF、乙醚、吡啶、聚乙二醇、二氯甲烷、浓磷酸、浓硫酸或SOCl2,反应温度为25℃‑120℃;反应条件2所用的氧化剂选自KMnO4或高铁酸钾,所用的反应溶剂选自吡啶、四氢吡啶、三乙胺或蒸馏水,所用的碱选自NaOH、KOH、Na2CO3或NaHCO3,反应温度为25℃‑150℃;反应条件3所用的试剂选自氢溴酸、氢碘酸、BBr3或AlCl3,所用的反应溶剂选自冰醋酸、二氯甲烷或不使用溶剂,反应温度为‑50℃‑150℃;反应条件4所用的催化剂选自1%‑20%Pd/C或兰尼镍反,所用的反应溶剂选自甲醇、乙醇、正丁醇、冰醋酸、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、THF、1,4‑二氧六环、苯、甲苯或乙苯,反应温度为20℃‑150℃。
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