[发明专利]低杂质含量苯并咪唑衍生物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201811301993.0 申请日: 2018-11-02
公开(公告)号: CN109748912B 公开(公告)日: 2023-08-22
发明(设计)人: 雷四军;方祥;刘均均;祁雯雯;韦彦斌;陈永凯;王朝东 申请(专利权)人: 武汉朗来科技发展有限公司
主分类号: C07D413/14 分类号: C07D413/14;A61K31/497;A61K31/4245;A61K31/501;A61P9/12;A61P9/04;A61P3/10;A61P13/12
代理公司: 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 代理人: 刘元霞
地址: 430075 湖北省武汉市东湖新*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明提供一种低杂质含量苯并咪唑衍生物的制备方法。本发明的包括将下式I化合物的初产物与有机溶剂S1溶解,搅拌析晶,干燥,得到经纯化的式I化合物;其中,有机溶剂S1可以选自酯类溶剂、烷烃类溶剂、醚类溶剂、腈类溶剂、醇类溶剂、卤代烃类溶剂、酮类溶剂中的一种、两种或更多种;采用本发明的制备方法,不仅工艺显著简化,并且得到的产物纯度和收率较高,可显著降低产品中的杂质的含量。
搜索关键词: 杂质 含量 苯并咪唑 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1.式I化合物的制备方法,包括将下式I化合物的初产物与有机溶剂S1溶解,析晶,干燥,得到经纯化的式I化合物;其中,有机溶剂S1可以选自酯类溶剂、烷烃类溶剂、醚类溶剂、腈类溶剂、醇类溶剂、卤代烃类溶剂、酮类溶剂中的一种、两种或更多种;其中,R1选自H或无取代或取代的下列基团:烷基、烯基、烷基氧基或烯基氧基;R2选自无取代或取代的下列基团:烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或硝酸烷基酯基;当R1和/或R2中的基团被取代时,取代基可以选自一个或多个Ra;每一个Ra独立地选自‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑SH、‑OH、‑CN、‑COOH、=O,或无取代或被一个或多个Rb取代的下列基团:烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、烯基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、‑ONO2、‑烷基‑ONO2、‑NRcRd、‑C(O)NRcRd、‑Y1C(O)Re或‑C(O)Y1Re;每一个Rb独立地选自H、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑SH、‑OH、‑CN、‑COOH、=O、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、烷基氧基、烯基氧基、环烷基氧基、杂环基氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、‑ONO2、‑烷基‑ONO2、‑NRcRd、‑C(O)NRcRd、‑Y1C(O)Re或‑C(O)Y1Re;每一个Rc、Rd、Re相同或不同,彼此独立地选自H、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基或‑CONH2;每一个Y1独立地选自化学键、‑O‑、‑S‑,或无取代或任选被一个或多个Ra取代的‑NH‑、烷基、烷氧基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、‑(CH2CH2O)j‑;j选自1以上的整数,例如1~20的整数,例如1、2、3、4、5、6、7、8、9或10。
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