[发明专利]一种比拉斯汀的制备方法及应用在审
| 申请号： | 201811315407.8 | 申请日： | 2018-11-06 |
| 公开（公告）号： | CN109081827A | 公开（公告）日： | 2018-12-25 |
| 发明（设计）人： | 王红平;杨红瑾 | 申请（专利权）人： | 北京天弘天达医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61P37/08 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 齐云 |
| 地址： | 102600 北京市大兴区中关村*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种比拉斯汀的制备方法及应用，以2‑甲基‑2‑{4‑[2‑(甲苯‑4‑磺酰氧基)‑乙基]‑苯基}‑丙酸甲酯作为起始原料与1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑2‑哌啶‑4‑基‑1H‑苯并咪唑缩合成比拉斯汀甲酯,将比拉斯汀甲酯在碱性介质中水解成比拉斯汀粗品,将比拉斯汀粗品精制得到比拉斯汀。该方法具有合成路线简单、原料易得、杂质易除、反应过程相对安全等优点。反应路线缩短后，使得生产出的比拉斯汀粗品含有更少的杂质，便于精制，以提高最后精制的收率，从而减少工业化操作和降低成本，所产生的工业三废明显减少，更经济环保，同时减少了工业操作。 | ||
| 搜索关键词： | 粗品 甲酯 乙基 制备 精制 苯并咪唑 丙酸甲酯 粗品精制 反应路线 工业操作 工业三废 合成路线 磺酰氧基 碱性介质 起始原料 乙氧基 甲苯 苯基 收率 水解 哌啶 应用 合成 环保 安全 生产 | ||
【主权项】：
1.一种比拉斯汀的制备方法，其特征在于，制备路线图如下所示：![]()
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