[发明专利]一种6-取代平板霉素衍生物、制备方法、药物制剂及用途

摘要

本发明公开了一种6‑取代平板霉素衍生物，所述6‑取代平板霉素衍生物化学结构式如式Ⅰ所示：本发明高效合成一系列结构多样的6‑取代平板霉素类似物；对部分衍生物，确定了其优异的体外及体内的抗菌活性。这不仅是平板霉素笼状结构6位修饰工作的首次公开，而且本发明提供的合成方法可以非常经济高效地获得大量结构多样的平板霉素类似物。更重要的是，部分化合物在体内抗菌活性方面，与平板霉素相比有显著提高，具有很好的成药性。

主权项

1.一种6‑取代平板霉素衍生物，其特征在于，所述6‑取代平板霉素衍生物化学结构式如式Ⅰ所示：其中，所示R基团选自于：A)烷基或取代烷基，烯基或取代烯基，炔基或取代炔基，酰基或取代酰基，环丙基或取代环丙基，杂环烷基或取代杂环烷基：其中的取代基选自羟基，磺酰基，羰基，氨基，氰基，卤素，烷氧基，芳基或杂环芳基；B)芳基或取代芳基，杂环芳基或取代杂环芳基：基中的取代基选自羟基，氨基，氰基，卤素，磺酰基，羰基，硝基，烷基，烷氧基，环烷基或杂环烷基；C)烷胺基，芳胺基，醇，酚，硫醇或硫酚：基中的取代基选自羟基，氨基，氰基，卤素，磺酰基，羰基，硝基，烷基，烷氧基，环烷基或杂环烷基。