[发明专利]一种虫螨腈的制备方法在审
| 申请号： | 201811354213.9 | 申请日： | 2018-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN109438315A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 严家庆;李丹丹;林楠 | 申请（专利权）人： | 江苏宝众宝达药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/34 | 分类号： | C07D207/34 |
| 代理公司： | 北京汇信合知识产权代理有限公司 11335 | 代理人： | 孙腾 |
| 地址： | 226500 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种虫螨腈的制备方法。其特征在于：以2‑溴丙腈、DL‑对氯苯甘氨酸为起始原料，经过氯代反应、一次环合反应、二次环合反应、溴代反应、烷基化反应合成虫螨腈。本方法最大的优点在于操作简便，易连续工业化生产，产品总收率不低于85%，纯度高于99.5%。 | ||
| 搜索关键词： | 环合反应 虫螨腈 制备 连续工业化生产 成虫 氯代反应 起始原料 溴代反应 甘氨酸 总收率 溴丙腈 氯苯 | ||
【主权项】：
1.一种虫螨腈的合成方法，其特征在于该方法按如下步骤进行：将2‑溴丙腈溶于DMF中，通入氯气，在光照条件下发生氯代反应，制备中间体1；中间体1是2‑溴‑3‑氯丙腈；将PCPG溶于乙腈中，先向反应体现滴加三氯化磷，然后再通入TFAC发生一次环合反应，生成中间体2；PCPG是DL－对氯苯甘氨酸；TFAC是三氟乙酰氯；中间体2是2‑三氟甲基‑4‑对氯苯基‑3‑恶唑啉‑5‑酮；将中间体1的DMF溶液投入中间体2的反应液中，然后向体系滴加EDIPA发生二次环合反应，生成中间体3；EDIPA是二异丙基乙胺；中间体3是2‑三氟甲基‑4‑腈‑5‑对氯苯基吡咯；向中间体3反应液中同时滴加溴素和EDIPA发生溴代反应。
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