[发明专利]一种磺达肝癸钠单糖中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201811365918.0 | 申请日： | 2018-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN109438534B | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | 杨盟;徐肖洁;景亚婷 | 申请（专利权）人： | 江苏美迪克化学品有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H1/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青;向亚兰 |
| 地址： | 215600 江苏省苏州市张家港市杨*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种磺达肝癸钠单糖中间体的合成方法，以1,2‑O‑异亚丙基‑3‑O‑苄基‑α‑D‑呋喃葡萄糖为原料，通过与苯甲酸发生酯化反应，与取代基磺酸酐和/或取代基磺酰氯发生酯化反应，接着进行水解反应以及加入硫酸水溶液反应，即得到磺达肝癸钠单糖片段中间体1,6‑脱水‑3‑O‑苄基‑β‑L‑吡喃艾杜糖。该合成方法工艺简洁，副反应杂质少，收率高，适用于工艺放大合成以满足磺达肝癸钠工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 磺达肝癸钠 单糖 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式(1)所示的1,6‑脱水‑3‑O‑苄基‑β‑L‑吡喃艾杜糖的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：(ⅰ)使式(4)所示的化合物与苯甲酸在脱水剂和碱性试剂存在下、在溶剂中进行酯化反应，生成式(3)所示的化合物；![]()
(ⅱ)使式(3)所示的化合物与取代的磺酸酐和/或取代的磺酰氯在缚酸剂的存在下、在溶剂中进行酯化反应，生成式(2)所示的化合物；![]()
其中，X为三氟甲基、甲基、对甲基苯基、苯基、2,4,6‑三异丙基苯基、对十二烷基苯基或间硝基苯基；(ⅲ)使式(2)所示的化合物在碱试剂存在下、在溶剂中发生水解反应，加入硫酸水溶液反应，生成式(1)所示的1,6‑脱水‑3‑O‑苄基‑β‑L‑吡喃艾杜糖；![]()
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