[发明专利]一种比卡鲁胺硫醚中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201811372815.7 | 申请日： | 2018-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN109336798B | 公开（公告）日： | 2021-11-16 |
| 发明（设计）人： | 曹勇;施小风;洪亮;周晨 | 申请（专利权）人： | 常州新星联生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C323/52 | 分类号： | C07C323/52;C07C319/14;C07C319/28;C07C321/26;C07C319/12 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司 11385 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 213022 江苏省常*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明为一种比卡鲁胺硫醚中间体的制备方法，涉及化学药物的合成，特别是一种N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑3‑[4‑氟苯硫基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺的制备方法，所述方法是以低级脂肪酸酯为溶剂，以低级脂肪醇的碱金属盐为催化剂，4‑氟苯硫酚先与低级脂肪醇的碱金属盐生成4‑氟苯硫酚盐，再加入N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑1,2‑环氧‑2‑甲基丙酰胺，在室温下反应，经分离纯化得到成品，本发明的制备反应条件温和，避免了高危的氢化钠和昂贵的四氢呋喃的使用，反应溶剂也可以回收套用，降低成本，减少排放。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 卡鲁胺硫醚 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种比卡鲁胺硫醚中间体的制备方法，具体讲是一种N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑3‑[4‑氟苯硫基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺的制备方法，其特征在于，所述方法是以低级脂肪酸酯为溶剂，以低级脂肪醇的碱金属盐为催化剂，4‑氟苯硫酚先与低级脂肪醇的碱金属盐生成4‑氟苯硫酚盐，再加入N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基]‑1,2‑环氧‑2‑甲基丙酰胺，在室温下反应，经分离纯化得N‑[4‑氰基‑3‑(三氟甲基)苯基‑]‑3‑[4‑氟苯硫基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺。
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