[发明专利]一种合成4-(N,N-二烷基-2-丙炔-1-氨基)异恶唑的方法

摘要

本发明公开了一种合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法，该方法是在空气氛围中，以钯盐为催化剂，有机溶剂为反应溶剂，加入O‑甲基炔酮肟醚、仲胺、对甲苯磺酸丙炔酯为原料，50～100 oC下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，经柱层析提纯得到4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑化合物。本发明合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法原料易得，操作安全简单，环境友好，官能团容忍性强，可为结构更加新颖、环系多样化的具有潜在生物和药物活性的功能性异恶唑衍生物的高效合成提供重要的技术支撑。

主权项

1.一种合成4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑的方法，其特征在于，包括以下步骤：空气氛围中以钯盐为催化剂，有机溶剂为反应溶剂，加入O‑甲基炔酮肟醚、仲胺、对甲苯磺酸丙炔酯为原料，温度为50～100℃下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，经柱层析提纯得到所述的4‑(N,N‑二烷基‑2‑丙炔‑1‑氨基)异恶唑，合成路线如下所示：其中，R1为苯基，对甲基苯基，对乙基苯基，对叔丁基苯基，间甲氧基苯基，对三氟甲基苯基，对硝基苯基，叔丁基，环戊基，环己基，3‑噻吩基，2‑呋喃基，2‑吡啶基或2‑萘基；R2为苯基，对氯苯基，间氯苯基，邻氯苯基，对甲苯基，对乙基苯基，对三氟甲基苯基，对叔丁基苯基，邻甲基苯基，对甲氧基苯基，环丙基，环戊基，正丙基，正丁基，4‑吡啶基或2‑噻吩基；R³，R⁴为乙基，丙基，异丙基，环己基，正丁基，苄基或烯丙基；或为四氢吡咯，六氢吡啶或吗啉。