[发明专利]一种艾司奥美拉唑钠缓释微球及其制备方法

摘要

本发明涉及一种艾司奥美拉唑钠缓释微球及其制备方法。所述制备方法包括以下步骤：S1.制备艾司奥美拉唑钠水溶液；S2.制备油相有机溶液；S3.将通过步骤S1制备的所述艾司奥美拉唑钠水溶液、通过步骤S2制备的所述油相有机溶液以及海藻酸钠水溶液混合，并进行超声乳化，获得含海藻酸钠的混合相乳状液；S4.采用通过步骤S3制备的所述含海藻酸钠的混合相乳状液与氯化钙水溶液进行反应，获得艾司奥美拉唑钠缓释微球；S5.对通过步骤S4获得的所述艾司奥美拉唑钠缓释微球进行洗涤、过滤和冷冻干燥。本发明能够保证艾司奥美拉唑钠具有稳定性佳、颗粒尺寸小、粒度分布均匀、药物负载程度高，药物缓释性能优良的优点。

主权项

1.一种艾司奥美拉唑钠缓释微球的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.采用质量比为艾司奥美拉唑钠：甘氨酸钠：氯化钠：乙二胺四乙酸钙钠：谷氨酸钙：注射用水＝(94‑96)：(1.2‑2.0)：(0.8‑1.2)：(1.2‑1.8)：(0.8‑1)：(4800‑5000)的原料为辅助添加剂，制备艾司奥美拉唑钠水溶液；S2.按聚乳酸‑羟基乙酸共聚物：乙酸乙酯：N‑甲基吡咯烷酮＝(50‑80)：(10‑20)：(10‑30)的体积比配制混合溶液，混合均匀，制备油相有机溶液；S3.将通过步骤S1制备的所述艾司奥美拉唑钠水溶液、通过步骤S2制备的所述油相有机溶液以及海藻酸钠水溶液混合，并进行超声乳化，获得含海藻酸钠的混合相乳状液；S4.采用通过步骤S3制备的所述含海藻酸钠的混合相乳状液与氯化钙水溶液进行反应，获得艾司奥美拉唑钠缓释微球；S5.对通过步骤S4获得的所述艾司奥美拉唑钠缓释微球进行洗涤、过滤和冷冻干燥；所述冷冻干燥包括以下子步骤：S5‑1.将所述艾司奥美拉唑钠缓释微球在‑60℃至‑40℃的温度条件下冷冻60min‑100min；S5‑2.将通过步骤S5‑1获得的所述艾司奥美拉唑钠缓释微球在‑20℃至0℃和30Pa‑50Pa的温度和压力条件下冷冻60min‑100min；S5‑3.将通过步骤S5‑2获得的所述艾司奥美拉唑钠缓释微球在0℃至5℃和1000Pa‑1200Pa的温度和压力条件下冷冻60min‑100min；S5‑4.将通过步骤S5‑3获得的所述艾司奥美拉唑钠缓释微球以0.1℃‑0.2℃/min的升温速率和40Pa‑100Pa/min的升压速率将温度和压力升高至20℃‑25℃和10kPa的条件下，保持40min‑60min。