[发明专利]用于预防或治疗FXR-介导疾病的胆烷酸化合物在审

专利信息
申请号: 201811381545.6 申请日: 2016-06-12
公开(公告)号: CN109467585A 公开(公告)日: 2019-03-15
发明(设计)人: 王义汉;任兴业 申请(专利权)人: 深圳市塔吉瑞生物医药有限公司
主分类号: C07J9/00 分类号: C07J9/00;C07B59/00;A61K31/575;A61P35/00;A61P1/16;A61P1/00;A61P13/12;A61P9/00;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/10
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮;牟科
地址: 518057 广东省深圳市南山区粤*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明涉及了一种用于预防或治疗FXR‑介导疾病的胆烷酸化合物。具体地,该发明公开了式(I)所示的胆烷酸化合物以及含有该化合物、或其晶型、药学上可接受的盐、前药、互变异构体和立体异构体、对映异构体、水合物或溶剂合物的药物组合物。本发明所述化合物可作为法尼醇X受体激动剂,进而可适用于制备治疗FXR相关疾病(如脂肪肝等)的药物。
搜索关键词: 酸化合物 式( I ) 胆烷 介导疾病 治疗 水合物 脂肪肝 法尼醇X受体激动剂 对映异构体 互变异构体 立体异构体 药物组合物 溶剂合物 可接受 晶型 前药 制备 预防 疾病
【主权项】:
1.通式(I)的化合物、或其晶型、药学上可接受的盐:式中:R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R22、R23、R24、R25、R26、R27、R28和R29相互独立地选自氢(H)或氘(D);X1、X2、X3、X4相互独立地选自氢(H)、氘(D)、甲基、CH2D、CHD2、CD3、CH2CH3、CHDCH3、CHDCH2D、CHDCHD2、CHDCD3、CD2CH3、CD2CH2D、CD2CHD2、CD2CD3;或其生理学上可接受的盐、前药、互变异构体和立体异构体、对映异构体、水合物或溶剂合物,包括这些化合物以所有比例形成的混合物;附加条件是,所述化合物不包括非氘代化合物。
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