[发明专利]吩噻嗪衍生物对MALT1蛋白酶的选择性抑制在审

专利信息
申请号: 201811390121.6 申请日: 2012-08-01
公开(公告)号: CN109999041A 公开(公告)日: 2019-07-12
发明(设计)人: 丹尼尔·克拉普曼;丹尼尔·内格尔;多洛雷斯·申德尔;斯特凡尼·施普兰格尔 申请(专利权)人: 亥姆霍兹慕尼黑中心-德国环境健康研究中心(GMBH)
主分类号: A61K31/5415 分类号: A61K31/5415;A61P29/00;A61P37/06;A61P11/06;A61P1/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P11/00;A61P25/28
代理公司: 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 代理人: 王春伟;刘继富
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要: 发明涉及用于治疗癌症的化合物或所述化合物的可药用盐、前药、对映体、非对映体、外消旋混合物、结晶形式、无定形形式、非溶剂化形式或溶剂合物,其中所述癌症依赖于MALT1蛋白酶的蛋白水解活性,并且其中所述化合物具有通式(I),在通式(I)中,X是N或C;Y是S、O、SO2、SO、NH、CO、CH2、CH=CH或CH2‑CH2;()z是C1‑C5直链或支链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自‑H、‑CH3、‑OH、‑OCH3、‑SCH3、‑F、‑Cl、‑CF3、‑NH2以及‑COOH;R3、R4和R5是H或C1‑C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中环原子可以是C、O、N或S,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1‑C5直链或支链烷基取代。本发明化合物还可用于治疗MALT1依赖性免疫疾病。
搜索关键词: 直链或支链 蛋白酶 烷基 本发明化合物 蛋白水解活性 吩噻嗪衍生物 外消旋混合物 无定形形式 选择性抑制 非对映体 非溶剂化 结晶形式 可药用盐 免疫疾病 溶剂合物 烷基取代 治疗癌症 对映体 烷基链 芳族 可用 前药 杂环 饱和 癌症 治疗
【主权项】:
1.具有通式(I)的化合物:其中:X是N;Y是S;()z是C1‑C5直链烷基链;A是NR3R4、OR5或HET;R1和R2在每次出现时独立地选自‑H、‑CH3、‑OH、‑OCH3、‑SCH3、‑F、‑Cl以及‑CF3;R3、R4和R5是H或C1‑C5直链或支链烷基,并且HET是5、6或7元杂环,其中所述环原子可以是C、O或N,所述环可以是饱和的或芳族的,并且所述环可以被H或C1‑C5直链或支链烷基取代;或者通式(I)的可药用盐、对映体、非对映体、外消旋混合物、无定形形式或非溶剂化形式在制备用于治疗MALT1依赖性免疫疾病的药物组合物中的用途。
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