[发明专利]单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐偶联前药的制备与应用有效
| 申请号： | 201811432385.3 | 申请日： | 2018-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN109517163B | 公开（公告）日： | 2021-02-19 |
| 发明（设计）人： | 张安林;邓泽平;成佳;赵春晖 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/335 | 分类号： | C08G65/335;C08G65/333;A61P19/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种结构新颖的单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备与应用，属于有机化学与医药化工领域。单分散六臂聚乙二醇与唑来膦酸和阿伦磷酸钠通过可在体内降解的化学键相连分别制备出一系列六臂聚乙二醇碳酸酯型阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。该方法通过调整单分散六臂聚乙二醇链的长度，可以合成出相应水溶性的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐，单分散六臂聚乙二醇链越长，水溶性就越好，水溶性的提高可以将其制备成水溶液的制剂，规避唑来膦酸和阿伦磷酸钠溶解代谢以及副作用的缺陷。本发明方法反应简单、条件温和、成本较低，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 分散 聚乙二醇 修饰 阿伦 磷酸钠 唑来膦酸盐偶联前药 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种单分散六臂聚乙二醇修饰的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐的制备方法，其结构如下式I所示:![]()
其特征在于，其中n为12‑47之间的整数，其特征在于，所述通式I的合成方法包括以下步骤：(1)使单分散聚乙二醇双对甲苯磺酸酯与氨丁三醇反应得到单分散六臂聚乙二醇衍生物；(2)所得到的单分散六臂聚乙二醇衍生物在有机溶剂中与N,N'‑琥珀酰亚胺基碳酸酯反应得到六臂聚乙二醇琥珀酰亚胺酯；(3)往六臂聚乙二醇琥珀酰亚胺酯中加入阿伦磷酸钠、碱、溶剂，在50℃条件下反应得到六臂聚乙二醇阿伦磷酸钠衍生物；(4)往六臂聚乙二醇阿伦磷酸钠衍生物的有机溶剂中加入唑来膦酸搅拌数小时即可得到所示通式I的六臂聚乙二醇碳酸酯型的阿伦磷酸钠的唑来膦酸盐。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南华腾制药有限公司，未经湖南华腾制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201811432385.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：可注射水凝胶及制备方法
- 下一篇：一种双端羟基聚苯醚低聚物的合成方法
