[发明专利]一种帕博西尼的制备方法及其产品在审
| 申请号： | 201811492836.2 | 申请日： | 2018-12-07 |
| 公开（公告）号： | CN109336886A | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 温建东;彭磊;何伟;杨志坤;范军;杨欢 | 申请（专利权）人： | 重庆三圣实业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 重庆飞思明珠专利代理事务所(普通合伙) 50228 | 代理人： | 刘念芝 |
| 地址： | 400700*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 一种帕博西尼的制备方法，包括如下步骤：1)将4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂A中，加入碱性试剂，在0‑20℃条件下活化，加入6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，至反应完毕，调节溶液至酸性，降温过滤，取滤饼，干燥得到中间体Ⅰ；2)在惰性气体氛围下，将中间体Ⅰ、丁基乙烯醚溶于溶剂B中，在95‑105℃条件下经催化剂催化，至反应完毕，降温析晶，过滤，取滤饼经干燥得到中间体Ⅱ；3)将中间体Ⅱ溶于溶剂C中，加酸，至反应完毕，调节溶液至碱性，过滤，取滤液经离心得到目标产品帕博西尼。本发明通过调整反应参数并优化制备工艺流程，产品收率高、纯度好，工艺条件简单温和，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 过滤 溶剂 滤饼 惰性气体氛围 羧酸叔丁酯 氨基吡啶 丁基乙烯 反应参数 工艺条件 碱性试剂 目标产品 工艺流程 环戊基 溶剂A 活化 加酸 收率 析晶 嘧啶 催化剂 催化 优化 | ||
【主权项】：
1.一种帕博西尼的制备方法，其特征在于，具有以下步骤：1)将4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯溶于溶剂A中，加入碱性试剂，在0‑20℃条件下活化，加入6‑溴‑2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑吡啶并[2,3‑D]嘧啶‑7(8H)‑酮，至反应完毕，调节溶液至酸性，降温过滤，取滤饼，干燥得到中间体Ⅰ；2)在惰性气体氛围下，将中间体Ⅰ、丁基乙烯醚溶于溶剂B中，在95‑105℃条件下经催化剂催化，至反应完毕，降温析晶，过滤，取滤饼经干燥得到中间体Ⅱ，中间体Ⅱ经溶剂D重结晶，得到高纯中间体Ⅱ；3)将高纯中间体Ⅱ溶于溶剂C中，加酸，至反应完毕，调节溶液至碱性，过滤，取滤液经离心得到目标产品帕博西尼。
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