[发明专利]一种2-(2-氧代吡嗪-1(2H)-基)乙酸的合成方法在审
| 申请号： | 201811539865.X | 申请日： | 2018-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN109503500A | 公开（公告）日： | 2019-03-22 |
| 发明（设计）人： | 林琦森;甄蕊;张静波;刘小丽;柴艳萍;朱喜雯;吴璇;刘颖;哈维杰;李磊 | 申请（专利权）人： | 天津药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/18 | 分类号： | C07D241/18 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸的合成方法。主要解决了此化合物之前没有工业化合成路线的技术问题。本发明的技术方案：一种2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸的合成方法，包括以下步骤：第一步，将2‑氧代吡嗪溶解于氮,氮‑二甲基乙酰胺中，然后加入碳酸钾，最后加入2‑溴乙酸叔丁酯。反应完成后得到2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸叔丁酯。第二步，将2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸叔丁酯溶于二氯甲烷中，然后加入盐酸/二氧六环溶液，反应完成之后，经后处理得到2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸。本发明采用了廉价易得的原料，避免复杂的后处理过程，只通过两步反应得到目标分子，易于放大。 | ||
| 搜索关键词： | 吡嗪 乙酸 乙酸叔丁酯 后处理 合成 工业化合成路线 二甲基乙酰胺 溴乙酸叔丁酯 此化合物 二氯甲烷 二氧六环 两步反应 目标分子 碳酸钾 盐酸 溶解 放大 | ||
【主权项】：
1.一种2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸的合成方法，其特征是：包括以下步骤：第一步，将2‑氧代吡嗪溶解于氮,氮‑二甲基乙酰胺中，然后加入碳酸钾，最后加入2‑溴乙酸叔丁酯，反应完成后得到2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸叔丁酯；第二步，将2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸叔丁酯溶于二氯甲烷中，然后加入盐酸/二氧六环溶液，反应完成之后，经后处理得到2‑(2‑氧代吡嗪‑1(2H)‑基)乙酸；反应式如下：![]()
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