[发明专利]一种3-硝基吖丁啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法在审

专利信息
申请号: 201811539868.3 申请日: 2018-12-17
公开(公告)号: CN109503449A 公开(公告)日: 2019-03-22
发明(设计)人: 张大为;周强;白有银;高明飞;付新雨;姚宝元;谭汝鹏;孔祥南;刘鲜;赵廷;王曦;孙春;卢荣昌;刘雨雷;魏昕睿;于凌波;马汝建 申请(专利权)人: 天津药明康德新药开发有限公司
主分类号: C07D205/04 分类号: C07D205/04
代理公司: 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 代理人: 张劲风
地址: 300457 天津市滨*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明涉及一种3‑硝基吖丁啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步,第一步,首先由化合物1在溶剂无水甲醇中加入硼氢化钠反应得到化合物2,第二步,化合物2与咪唑,三苯基膦和碘在甲苯中反应得到化合物3,第三步,化合物3与尿素,亚硝酸钠和间苯三酚在N,N‑二甲基甲酰胺中反应得到最终化合物4,反应式如下:
搜索关键词: 甲酸叔丁酯 硝基 合成 二甲基甲酰胺 工业化合成 间苯三酚 硼氢化钠 三苯基膦 无水甲醇 亚硝酸钠 反应式 甲苯 溶剂 咪唑 尿素
【主权项】:
1.一种3‑硝基吖丁啶‑1‑甲酸叔丁酯的合成方法,其特征是:第一步,首先由化合物1在溶剂无水甲醇中加入硼氢化钠反应得到化合物2,第二步,化合物2与咪唑,三苯基膦和碘在甲苯中反应得到化合物3,第三步,化合物3与尿素,亚硝酸钠和间苯三酚在N,N‑二甲基甲酰胺中反应得到最终化合物4,反应式如下:
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