[发明专利]作为PARP抑制剂的吡唑并喹唑啉酮衍生物及其用途有效
申请号: | 201811546282.X | 申请日: | 2018-12-18 |
公开(公告)号: | CN109265463B | 公开(公告)日: | 2019-03-08 |
发明(设计)人: | 钟燕;曹西蓉;王永临 | 申请(专利权)人: | 上海肇钰医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P35/00;A61P9/10;A61P9/12;A61P29/00;A61P3/10 |
代理公司: | 上海元好知识产权代理有限公司 31323 | 代理人: | 贾慧琴;刘琰 |
地址: | 201207 上海市浦东新区中国*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂的吡唑并喹唑啉酮衍生物及其用途。作为PARP抑制剂的吡唑并喹唑啉酮衍生物为具有式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐。该化合物能够用作PARP抑制剂,对PARP‑1具有良好的抑制活性,可作为选择性抑制剂预防和治疗与PARP相关的疾病。该化合物还具有穿透血脑屏障的良好特性,在脑肿瘤以及其它肿瘤脑部转移的预防和治疗中有良好的应用前景。 |
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搜索关键词: | 吡唑并喹唑啉 酮衍生物 选择性抑制剂 腺苷二磷酸 血脑屏障 聚合酶 可接受 脑肿瘤 抑制剂 核糖 脑部 治疗 预防 穿透 肿瘤 疾病 应用 | ||
【主权项】:
1.一种吡唑并喹唑啉酮衍生物,其特征在于,其为具有式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐,
其中,R1代表H、C1‑C3的烷基或C1‑C3的烷氧基;R2代表H或C1‑C4的烷基;n选自1、2或3;R3和R4分别代表氢、甲基、乙基、正丙基、环己基、烯丙基或炔丙基;或者,R3、R4与其连接的N原子共同构成的C3‑C10的含氮杂环;并且,所述的R1、R2、R3和R4不同时为氢。
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