[发明专利]一种氢溴酸依他佐辛手性拆分工艺方法在审
| 申请号： | 201811568902.X | 申请日： | 2018-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109705039A | 公开（公告）日： | 2019-05-03 |
| 发明（设计）人： | 张伟中;王权勇;刘利;孙阳;黄莺 | 申请（专利权）人： | 上海金和生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/14 | 分类号： | C07D223/14 |
| 代理公司： | 上海互顺专利代理事务所(普通合伙) 31332 | 代理人： | 余毅勤 |
| 地址： | 201715 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种氢溴酸依他佐辛手性拆分工艺方法，以消旋的依他佐辛为初始原料，经与邻苯二甲酸酐酯化得到依他佐辛羧酸衍生物，后与手性的苯乙胺衍生物成盐而拆分得到手性的中间体，再游离脱去手性、脱脂除去邻二苯甲酸得到手性的依他佐辛，加入氢溴酸成盐，在乙醇体系中析出既得到目标产品氢溴酸依他佐辛。本专利采用最终的化合物拆分，避免从中间体开始拆分，大幅减少使用氯甲酸乙酯这种剧毒品，减少了高温高压的蒸馏操作，对生产人员和环境都是有利。氢溴酸加入的量为底物的1.5倍当量，以乙醇做溶剂体系，加酸后不需要浓缩，避免了高温对产品的破坏，减少高温中目标物的降解而产生杂质，并能改善产品的颜色。 | ||
| 搜索关键词： | 手性 氢溴酸依他佐辛 氢溴酸 成盐 苯乙胺衍生物 邻苯二甲酸酐 氯甲酸乙酯 羧酸衍生物 苯甲酸 析出 初始原料 高温高压 目标产品 溶剂体系 乙醇体系 脱脂 蒸馏 剧毒品 目标物 乙醇 底物 加酸 降解 脱去 消旋 酯化 游离 浓缩 生产 | ||
【主权项】：
1.一种氢溴酸依他佐辛手性拆分工艺方法，其特征在于：(1)消旋的依他佐辛为初始原料，经与邻苯二甲酸酐酯化生成依他佐辛羧酸衍生物；(2)手性胺与中间体酸成盐拆分得到手性的中间体；(3)手性中间体经酸重新环化，将手性胺分离除去；(4)手性依他佐辛羧酸衍生物水解得到手性依他佐辛，氢溴酸成盐析出，既得到目标产品氢溴酸依他佐辛。
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