[发明专利]一种瑞博西尼的制备方法及其产品和用途

摘要

一种瑞博西尼的制备方法，具有以下步骤，1)以4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯和2‑氯‑4‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺为原料，在保护气氛下，以醋酸钯/BINAP为催化剂，碳酸铯为吸酸剂，以4‑甲基‑2‑戊酮为溶剂，反应得到4‑(6‑(7‑环戊基‑6‑(二甲基胺甲酰基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基)氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯)；2)将步骤1)得到的4‑(6‑(7‑环戊基‑6‑(二甲基胺甲酰基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基)氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯)溶于有机溶剂中，室温下滴酸脱除甲酸叔丁酯，分液，水层中加入水溶性有机溶剂，析出固体，经过滤得到瑞博西尼酸盐；3)瑞博西尼酸盐加水溶解，加入吸附剂，过滤，滤液加碱得到瑞博西尼。

主权项

1.一种瑞博西尼的制备方法，其特征在于，具有以下步骤，1)以4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯和2‑氯‑4‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺为原料，在保护气氛下，以醋酸钯/BINAP为催化剂，碳酸铯为吸酸剂，以4‑甲基‑2‑戊酮为溶剂，反应得到4‑(6‑(7‑环戊基‑6‑(二甲基胺甲酰基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基)氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯)；2)将步骤1)得到的4‑(6‑(7‑环戊基‑6‑(二甲基胺甲酰基)‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑2‑基)氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯)溶于有机溶剂中，室温下滴盐酸脱除甲酸叔丁酯，分液，水层中加入水溶性有机溶剂，析出固体，经过滤得到瑞博西尼盐酸盐；3)瑞博西尼盐酸盐加水溶解，加入吸附剂，过滤，滤液加碱得到瑞博西尼。