[发明专利]哌拉西林酸的制备方法在审
申请号: | 201811580188.6 | 申请日: | 2018-12-24 |
公开(公告)号: | CN109438476A | 公开(公告)日: | 2019-03-08 |
发明(设计)人: | 陈建林;张雪皎 | 申请(专利权)人: | 常州红太阳药业有限公司 |
主分类号: | C07D499/68 | 分类号: | C07D499/68;C07D499/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 213100 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及药物的制备方法技术领域,针对现有制备方法的收率低、产率低的问题,提供了一种哌拉西林酸的制备方法,包括以下步骤:S1、固体光气溶解;S2、双氧哌嗪硅烷化;S3、酰氯化;S4、氨苄西林三水酸溶解;S5、缩合反应;S6、水解反应。通过先将双氧哌嗪硅烷化以及酰氯化以形成哌拉西林酸的侧链,再通过与氨苄西林三水酸缩合形成哌拉西林,同时,在缩合反应中加入稀有金属铂作为催化剂,只需加入微量催化剂即可起良好的催化效果,使得反应速率加快,同时有利于提高缩合反应的纯度和收率,从而有利于提高水解最终所得的哌拉西林酸的收率和纯度。 | ||
搜索关键词: | 哌拉西林 缩合反应 收率 制备 氨苄西林三水酸 硅烷化 酰氯化 双氧 溶解 制备方法技术 微量催化剂 稀有金属 催化效果 固体光气 水解反应 速率加快 侧链 产率 水解 缩合 催化剂 | ||
【主权项】:
1.一种哌拉西林酸的制备方法,其特征是:包括以下步骤:S1、固体光气溶解:将固体光气溶于溶剂中,得第一溶液;S2、双氧哌嗪硅烷化:将双氧哌嗪溶于溶剂中,加入三甲基氯硅氧烷,发生硅烷化反应,得第一中间体;S3、酰氯化:将第一溶液压入第一中间体中反应,得第二中间体;S4、氨苄西林三水酸溶解:将氨苄西林三水酸溶于溶剂中,得第二溶液;S5、缩合反应:将第二中间体加入至第二溶液中,加入铂作为催化剂,发生缩合反应,得第三中间体;S6、水解反应:在第三中间体中加入水,在5‑10℃的温度条件下发生水解反应,得产物哌拉西林。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于常州红太阳药业有限公司,未经常州红太阳药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201811580188.6/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:舒巴坦酸的合成方法
- 下一篇:一种头孢匹胺酸的精制方法
- 同类专利
- 专利分类
C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物,含有4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷环系,即含有下式环系的化合物 ,例如,青霉素,青霉烯;这类环系进一步稠合,例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6,3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基,并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基或氰基,直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子,例如酯基和氰基,直接连在位置2的化合物