[发明专利]哌拉西林酸的制备方法在审

专利信息
申请号: 201811580188.6 申请日: 2018-12-24
公开(公告)号: CN109438476A 公开(公告)日: 2019-03-08
发明(设计)人: 陈建林;张雪皎 申请(专利权)人: 常州红太阳药业有限公司
主分类号: C07D499/68 分类号: C07D499/68;C07D499/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 213100 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及药物的制备方法技术领域,针对现有制备方法的收率低、产率低的问题,提供了一种哌拉西林酸的制备方法,包括以下步骤:S1、固体光气溶解;S2、双氧哌嗪硅烷化;S3、酰氯化;S4、氨苄西林三水酸溶解;S5、缩合反应;S6、水解反应。通过先将双氧哌嗪硅烷化以及酰氯化以形成哌拉西林酸的侧链,再通过与氨苄西林三水酸缩合形成哌拉西林,同时,在缩合反应中加入稀有金属铂作为催化剂,只需加入微量催化剂即可起良好的催化效果,使得反应速率加快,同时有利于提高缩合反应的纯度和收率,从而有利于提高水解最终所得的哌拉西林酸的收率和纯度。
搜索关键词: 哌拉西林 缩合反应 收率 制备 氨苄西林三水酸 硅烷化 酰氯化 双氧 溶解 制备方法技术 微量催化剂 稀有金属 催化效果 固体光气 水解反应 速率加快 侧链 产率 水解 缩合 催化剂
【主权项】:
1.一种哌拉西林酸的制备方法,其特征是:包括以下步骤:S1、固体光气溶解:将固体光气溶于溶剂中,得第一溶液;S2、双氧哌嗪硅烷化:将双氧哌嗪溶于溶剂中,加入三甲基氯硅氧烷,发生硅烷化反应,得第一中间体;S3、酰氯化:将第一溶液压入第一中间体中反应,得第二中间体;S4、氨苄西林三水酸溶解:将氨苄西林三水酸溶于溶剂中,得第二溶液;S5、缩合反应:将第二中间体加入至第二溶液中,加入铂作为催化剂,发生缩合反应,得第三中间体;S6、水解反应:在第三中间体中加入水,在5‑10℃的温度条件下发生水解反应,得产物哌拉西林。
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